姜黄素二茂铁衍生物b8展现出比CVB-D更强的抗结直肠癌活性
研究发现[96,97],CVB-D是一种具有潜在抗肿瘤活性的化合物。通过抑制结直肠癌细胞的增殖(以12µM的剂量给予CRC细胞,细胞存活率在90%以下)、迁移、干化、血管生成和上皮-间充质转化等多种途径,CVB-D显示出对结直肠癌的治疗潜力。并诱导细胞凋亡和S期停滞。此外,CVB-D对移植瘤的生长有明显的抑制作用。此外,CVB-D还可以诱导结直肠癌细胞的凋亡和S期停滞,并且对移植瘤的生长有明显的抑制作用。
姜黄素二茂铁衍生物(b1-b18)经过MTT法对RKO细胞筛选后,选取b6、b7、b8、b10、b11这五个强抗癌作用的化合物。以12µM的CVB-D为对照组,五个姜黄素二茂铁衍生物b6、b7、b8、b10、b11均以8µM的浓度分别作用于人结直肠癌SW480细胞和小鼠结直肠癌CT26细胞,MTT结果如图 3-2所示。从图中可以看出,在SW480 细胞系中,b7和b8化合物分别与空白组相比均有显著差异(p< 0.01或p< 0.001),且相比于阳性药CVB-D,b7和b8抑制癌细胞增殖效果更好。在CT26细胞系中,b7,b8化合物与空白组相比有显著差异(p < 0.05和*p< 0.001),b7化合物与阳性药CVB-D相比无差异,但b8化合物与CVB-D相比有差异(#p< 0.05),说明b8抑制CT26细胞增殖的效果比阳性药更强;综合分析,相对于其他衍生物,姜黄素二茂铁衍生物b8是有效的抗结直肠癌的潜在单体化合物,值得进一步研究和开发。
总结上述内容内容::CVB-D是一种具有潜在抗肿瘤活性的化合物,可以通过多种途径抑制结直肠癌细胞的增殖、迁移、干化、血管生成和上皮-间充质转化,并诱导细胞凋亡和S期停滞。姜黄素二茂铁衍生物b6、b7、b8、b10、b11是强抗癌作用的化合物,其中b7和b8具有更好的抑制癌细胞增殖效果,而b8在CT26细胞系中的抑制效果比阳性药CVB-D更强,是一种有效的抗结直肠癌的潜在单体化合物。
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